药物在研发中，必须经过各式各样的实验，最主要者是要肯定药能进入细胞，以及须找出其能产生功效的浓度。细胞实验并非临床实验，乃是在试管中进行的，因此药厂并不能知道药去到人体内命运如何，这包括吸收（Absorption）、分布（Distribution）、代谢（Metabolism）和排泄（Elimination）。在细胞实验后，还须在动物上进行药物动力学研究，找出一个有效的剂量。这包括在体内（一般指血液）可达到的最高浓度，我们称之为C﹙max﹚；达到最高浓度所需的时间，T﹙max﹚；以及药物在体内的半衰期，T﹙1/2﹚。倘若一个概念药的C﹙max﹚与其在细胞实验中获得的有效浓度不相符，或T﹙1/2﹚只有几分钟，这个概念药大多会被药厂放弃。举一个例。一个类风湿关节炎患者时常关节痛；在他而言，药力愈长应是愈好。不过，世事无绝对，在某种情况下止痛的药效可能是「愈短愈妙」。有一类痛症是所谓Mother of All Pains，例如因癌引致的可以是一种非常短暂的剧痛，在短短五分钟内从不痛达至痛到「典床典席」，连吗啡也止不了；但会在三十分钟内消失。有一些很特别的止痛药，是专门用来制止这一类叫突破性的疼痛（Breakthrough Pain）。
医生有两种方法处理突破性疼痛。第一种是叫病人不停地服用止痛药，即使在不痛时也吃药。但有害处，因为药在体内难免有不良的副作用，例如神智不清、便秘等。第二种是在痛感开始时才服止痛药。好处是减少不良副作用，但往往药效不够快，不能在最痛的时候纾缓痛感。例如目前药效最大的止痛药丸叫Fentora，它的T﹙max﹚是四十五分钟，不能在最痛时发挥药效。是什麽原因拖慢了药效？答桉是药丸的面积。一颗面积40毫米（40mm）的药丸，即使能被身体快速吸收，也不可能在一分钟内进入血液。拆解方法是将止痛药直接喷入肺。有一个叫Fentanyl Taifun的概念药（由Akela药厂生产），能直接喷入肺，它的T﹙max﹚可以快到只需一分钟。除了要考虑T﹙max﹚，T﹙1/2﹚也是一个非常重要用于筛选药物的因素。上述Fentora的T﹙1/2﹚长达十二小时，换言之，副作用的T﹙1/2﹚也是12小时。因是之故，有些药的药力必须来得快（快生效）、去得快（少副作用）；对突破性疼痛来说，药效也是「愈短愈妙」。在目前，药效最短亦属Fentanyl类的止痛药，叫Remifentanil，短到可以只有二十分钟。Posted by rayswchiu at 6:55 AM 0 comments  
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